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老刘说药

临床常用抢救药品分析——中枢神经兴奋类老刘说药

临床常用抢救药品分析——抗休克血管活性药老刘说药

临床常用抢救药品分析——强心药

（点击可看前三类讲解）

大家好，我们是每周四科普专栏——老刘说药，是由四名药剂师组成的团队。我们将临床常用抢救药分成了十八大类，今天我们聊第四类抗心律失常药。

抗心律失常药有很多种，最常见的就是利多卡因、心律平（普罗帕酮）针对这两种药下面做一个详细的分析。

利多卡因

利多卡因（Lidocaine）是局部麻醉及抗心律失常药，它是可卡因的一种衍生物，但没有可卡因产生幻觉和上瘾的成分。利多卡因其盐酸盐为白色结晶性粉末，易溶于水，毒力和普鲁卡因相当，但局部麻醉效果较强而持久，有良好的表面穿透力，可注射也可作表面麻醉。利多卡因是非常好的局部麻醉剂，一般施用一到三分钟后即生效，效果维持一到三小时。用于治疗口腔溃疡。年用于治疗心率失常，是目前防治急性心肌梗死及各种心脏病并发快速室性心律失常药物，是急性心肌梗死的室性早搏，室性心动过速及室性震颤的首选药。

在低剂量时，促进心肌细胞内K+外流，降低心肌传导纤维的自律性，而具有抗室性心律失常作用。用于室性心动过速和室早。

成人常用量：

①肌内注射，一次按体重4.3mg/kg，60～90分钟后可重复一次；②静脉注射，按体重1mg/kg（一般用50～mg）作为首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后再重复注射1～2次，一小时内最大量不超过mg；③静脉滴注，用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持；或以每分钟按体重0.～0.03mg/kg速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5～1mg静滴。极量：肌内或静脉注射1小时内最大负荷量按体重4.5mg/kg（或mg）。最大维持量为每分钟4mg。对于盐酸利多卡因注射液（1）5mL：mg（2）20mL：mg。1、成人常用量①骶管阻滞用于分娩镇痛，用量以mg（1.0%）为限；用于外科止痛可酌增至—mg（1.0—1.5%）。②硬脊膜外阻滞，胸腰段，～mg（1.5～2.0%）。③浸润局麻或静注区域阻滞，50～mg（0.25～0.5%）。④外周神经阻滞，臂丛（单侧）～mg（1.5%）；牙科，20～mg（2.0%）；肋间神经（每支），30mg（1.0%）；宫颈旁浸润，左右侧各mg（0.5～1.0%）；椎旁脊神经阻滞（每支），20～50mg（1.0%）；阴部神经，左右侧各mg（0.5～1.0%）。⑤交感神经节阻滞，颈星状神经50mg（1.0%），腰50～mg（1.0%）。⑥一次限量，一般不要超过mg（4.0mg/kg），药液中加用肾上腺素用量可增至～mg（6.0mg/kg）。静注区域阻滞，极量4mg/kg。治疗用药静注，第一次初量1mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限。反复多次给药，相距间隔时间不得短于60分钟。2、小儿常用量随个体而异，一次给药最高总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。1、软膏剂5%，牙科可涂于口腔内吹干的粘膜表面；2.5%的软膏供皮肤外用，治疗瘙痒。2、冻胶剂2%，成人常用采涂抹于食管、咽喉、气管或尿道等导管的外壁；妇女做阴道检查时可用棉花签沾5～7ml涂于局部；尿道扩张术或膀胱镜检查时用量可达mg。24小时处方以mg为限。3、漱口液2%，用于口腔病，成人每次用15mL，漱后吐出，每3小时一次；用于咽痛，需要时可吞咽，处方24小时以8次的用量为限，即2.4g，小儿酌减。4、外用液4%，一般在作胃镜前直接涂抹或喷雾于咽喉或口腔粘膜表面，偶作鼻腔填塞，每次24小时处方不得超过3.0mg/kg，小儿慎用。5、气雾剂或喷雾剂2—4%，可供作内窥镜用，每次10～30mL，处方限量3.0mg/kg。阻滞麻醉，1～2%溶液,一次不超过0.4g；表面麻醉,1～2%溶液,喷雾或蘸药贴敷,一次不超过0.25g;浸润麻醉，1～2%溶液，每小时不超过0.4g；治心律失常,一次静注1～3mg/kg，如无效，10～15分钟后同量再注一次，同时取mg加于5～10%葡萄糖液～mL内作静滴,一次治疗总量4～6mg/kg。

药师提示您：

总的发生率约为6.3%，多数不良反应与剂量有关。

1、神经：视神经炎、头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、语言不清、感觉异常及肌肉颤抖、惊厥、神智不清及呼吸抑制，需减药或停药。惊厥时可静注地西泮、短效巴比妥制剂或短效肌肉松弛剂。2、心血管：①大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停博、室颤、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低，需及时停药，必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起博器治疗；血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒及升压药；保持气道通畅等及其他复苏措施；②心房扑动患者用时可能使心室率增快。3、过敏反应：有皮疹及水肿等表现应停药，高血药浓度下可引起心血管抑制和呼吸停止。这些不良反应的产生与误入血管内有完全关系。皮肤试验对预测过敏反应价值有限。4、脊髓注射或外用利多卡因均可能导致致命的支气管痉挛。成人可能出现呼吸窘迫综合征，但较罕见。5、有报告发生室上性心动过速、扭转性心律失常或低血压者。

需要注意的是：

1、对本品过敏、充血性心衰、严重心肌受损、心动过缓、预激综合征、肝肾功能障碍患者、二及三度房室传导阻滞、有癫痫大发作史、肝功能严重不全及休克患者禁用。2、孕妇、乳母慎用。心、肝功能不全者，应适当减量。3、新生儿用药易引起中毒。早产儿半衰期约3．6小时，较正常婴儿长1．8小时。老年人应根据耐受程度和需要而调整用量，大于70岁患者剂量应减半。4、静注限用于抗心律失常。对动脉硬化、血管痉挛、糖尿病患者与手指（趾）的麻醉，不宜加用血管收缩剂（如盐酸肾上腺素）。5、用药期间应随时检查血压、心电图及血清电解质。长期用药时应监测血药浓度。

心律平（普罗帕酮）

普罗帕酮，为广谱高效膜抑制性抗心律失常药，具有膜稳定作用及竞争性β受体阻滞作用。能降低心肌兴奋性，延长动作电位时程及有效不应期，延长传导。临床可用于预防和治疗室性和室上性异位搏动，室性或室上性心动过速，预激综合征，电复律后室颤发作等。具有起效快、作用持久之特点。对心血管系统的作用它是一类新型结构的抗心律失常药。它属于第一类（即直接作用于细胞膜的）抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1μg/mL时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室（主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小），也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量（口服mg及静注30mg）时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期。它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用（比维拉帕米弱倍），并能干扰钠快通道。尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少搏出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度降压和减慢心率作用。支气管平滑肌离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。局部麻醉作用口服后自胃肠道吸收良好，服后2～3小时抗心律失常作用达峰效。作用可持续8小时以上，其t1/2为3.5～4小时。盐酸普罗帕酮片为钠通道阻滞药，有快速抗心律失常作用。直接稳定细胞膜，降低心肌传导纤维和心肌细胞动作电位0相最大上升速率，使传导减慢，使动作电位时程和有效不应期延长，延长或阻断旁路前向和逆向传导。提高心肌兴奋阈，降低心肌细胞的自发兴奋性，阻断折返通路，消除折返激动。还有轻度抑制心肌收缩及与普鲁卡因相似的局麻作用。口服适用于室性早搏及阵发性室性心动过速。其次为室上性心律失常，包括房性早搏、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，但纠正心房颤动或心房扑动效果差。静注适用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）。口服适用于房性早博、室性早博，预防室上性心动过速的发作。对房颤、房扑复律效果差。静脉注射适用于中止阵发性室上性心动过速、室性心动过速发作和预激综合征伴室上性心动过速的发作，并使房颤或房扑的室率减慢。本品主要用于预激综合征伴室上性心律失常及经房室结的折返性室上性心动过速。口服：1次～mg，1日3～4次。治疗量，1日～mg，分4～6次服用。维持量，1日～mg，分2～4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。每日极量：0.9g。小儿每次5～7mg/kg，3次/日，起效后用量减半以维持疗效。必要时可在严密监护下缓慢静注或静滴，1次70mg，每8小时1次。1日总量不超过mg。静注或静滴：70mg/次，1次/8小时，每日极量：0.35g。或每次1～1.5mg/kg，以葡萄糖注射液20mL稀释后缓慢静注5分钟以上，必要时20分钟后可重复1次，以后以0.5-1mg/min的滴速维持。小儿每次1mg/kg，以葡萄糖注射液20mL稀释后缓慢静注5分钟以上，必要时20分钟后可重复1次。药师提示您：（1）不良反应较少，主要者为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛、头晕、闪耀；其后可出现胃肠道障碍，如恶心、呕吐、便秘等。老年患者用药后可能出现血压下降。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道，停药后2～4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。（2）在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞，Q-T间期延长，P-R间期轻度延长，QRS时间延长等。（3）心肌严重损害者慎用。（4）窦房结功能障碍，严重房传导阻滞、双束支传导阻滞、心源性休克禁用；严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。（5）如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。（1）对本品过敏、严重心力衰竭、心源休克、严重心动过缓、病态窦房结综合征、明显电解质失调、严重慢性阻塞性肺病、肺气肿患者，以及窦房、房室和心室内传导阻滞患者禁用。（2）老年人用药后可能引起血压下降，应注意观察。（3）以下情况应禁用：①窦房结功能障碍；②Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支传导阻滞（除非已有起博器）；③心源性休克。（4）以下情况应慎用：①严重窦性心动过缓；②Ⅰ度房室传导阻滞；③低血压；④肝或肾功能障碍。（5）老年人有血压下降、严重心力衰竭、心原性休克、严重心动过缓、窦房性、房室性室内传导阻滞、病窦综合征、明显电解质失调、严重阻塞性肺部疾患、明显低血压均禁用。早期妊娠、哺乳期妇女或肝、肾功能损害者慎用。（6）有肝、肾功能损害者而必需用药，因体内代谢和排泄受影响，血浆游离分数和生物利用度增加，因此，要求在严密的心电图监测下使用，且剂量宜减半。（7）本品血浆药物浓度与剂量不成比例地增高，增量时应慎重，最好监测血药浓度。静脉注射时，应严密监测血压及心电图。需换用其他抗心律失常药物时，应先停用本品l天；反之，各种抗心律失常药至少停用1个半衰期。对严重急性心律失常患者，可酌情缩短停药时间，但需严密监护。

供稿科室：药械科

团队成员：徐娜、刘洋、李毅、

许梦姣

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